抗高血压药物研发呈现三大趋势

2019-08-05 09:01:02    中国医药报

依从性差是目前抗高血压治疗要解决的主要问题之一。

理想的抗高血压药物最好能具备以下特点:有效降低血压,不产生耐药性;不良反应少,无严重不良反应,不影响患者的生活质量;不增加或甚至能改善心血管疾病的危险;能逆转靶器官的损害;服用方便,最好每日服用一次即能控制24小时的血压;价格便宜。

经过几十年的发展,抗高血压药物已从早期的噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂、钙拮抗剂和血管紧张素转换酶抑制剂(普利类),发展到了血管紧张素受体阻滞剂(沙坦类)。沙坦类抗高血压药物克服了普利类抗高血压药物可能产生的不良反应,其作用更具特异性,是目前新一代极具竞争力的抗高血压治疗药物。

由于高血压往往合并其他心血管疾病,病情十分复杂,患者需长期服药,而单药治疗通常很难避免产生一些副作用,患者用药的依从性存在较大问题。

基于抗高血压治疗的现状和临床需求,当前抗高血压药物研发主要向新作用靶点、缓控释技术、固定复方制剂三大方向发展。

新作用靶点

肾素抑制剂 肾素作为RAAS系统(肾素-血管紧张素-醛固酮系统)的起始步骤,可通过直接抑制其活性而阻断RAAS系统的病理作用。肾素抑制剂代表品种为阿利吉仑,它是一种非肽类肾素抑制剂,由诺华公司开发,2007年获美国FDA批准上市。2010年,阿利吉仑+氨氯地平+氢氯噻嗪复方制剂在美国获批上市。2011年,阿利吉仑的全球销售额达5.57亿美元。

内皮素a受体(ETAR)拮抗剂 内皮素对心脏、肾脏和血管系统有潜在的损害作用,内皮素a受体阻滞剂有望成为一种治疗高血压的新型药物。代表品种Darusentan最初由雅培公司和赛诺菲公司联合开发,后转让给吉利德。据2012年的临床试验结果,与安慰剂相比,Darusentan可使患者收缩压和舒张压下降,且不会引起患者安静时心率增加。然而,在之后的一项长期临床研究中,与安慰剂比较发现,患者的坐位收缩压并无明显下降,故目前该药已终止在降压领域的研发。

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